脂質是兩親性分子，包含三個結構域：極性頭基、疏水性尾部區域和兩個結構域之間的連接體。1965 年，科學家發現脂質體（Liposomes）擁有典型的球形結構，由兩親性磷脂雙分子層和內部水核組成。自發現后不久，科學家便逐漸開始使用“脂質體"（Liposome）一詞。相比之下，“脂質納米顆粒"（lipid nanoparticle）一詞的使用則要晚得多。大約是在20世紀90年代初，隨著納米技術時代的起步流行開來的。一般情況下，由脂質制備的脂質體粒徑是納米級別的，因此，脂質體被認為是最早的一代脂質納米顆粒。

脂質體的核-殼納米結構使其適合負載疏水性和親水性分子。通常，疏水性藥物被包封在親脂性雙層外殼中，而親水性藥物則被包封在核心的水相中。脂質體與生物體細胞具有類似的結構，因此有很好的生物相容性。脂質體具有天然的被動靶向性，一旦進入人體后，會啟動人體的免疫機制，被網狀內皮系統吞噬，從而在肝、脾、肺和骨髓等組織中靶向性地富集。

阿霉素（Doxorubicin, 多柔比星）是一種蒽環類化療藥物。它通過阻斷拓撲異構酶 2來減緩或抑制癌細胞的生長。1995年，FDA批準了第一種納米藥物Doxil，它是一種聚乙二醇化脂質體包封的阿霉素，用于治療乳腺癌、卵巢癌和其他實體瘤。與游離的藥物相比，Doxil顯著降低心臟毒性，延長藥物在血液中的停留時間，促使更多藥物達到癌細胞。Doxil的獲批是納米抗癌藥物和脂質體藥物遞送系統的一個重要里程碑。

1976年，Robert langer和Judah Folkman在Nature發表文章：《Polymers for the sustained release of proteins and other macromolecules》。他們采用聚合物遞送同位素標記的DNA。1978年，Nature期刊有兩篇文章均采用脂質體來遞送兔子globin mRNA到人細胞系或者鼠淋巴細胞。

聚乙二醇脂質體阿霉素（Doxil）結構示意圖

荷蘭Liposoma的巨噬細胞清除劑Clodronate Liposomes：氯磷酸二鈉脂質體（Clodronate Liposome），是該產品的發現者和Leader，該產品由兩個重要組分構成：氯磷酸鹽和脂質體，這兩部分對于巨噬細胞清除缺一不可。